Docking Studies of Bcr-Abl And c-Abl by Structural Analogues of GNF-2 : In silico analysis of myristate binding site

Langue : anglais

Edité par LAP Lambert Academic Publishing, 2012

3659106976 / 9783659106972

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nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - In an attempt to search for new pharmacological approach to overcome resistance to ATP-binding-site inhibitors of Bcr-Abl, allosteric inhibitors had been discovered. The ATP-competitive inhibitors nilotinib and dasatinib, which bind to catalytically different conformation of the Abl kinase domain, had been approved for the targeting most of imatinib-resistant CML, fail to effectively suppress the Bcr-Abl activity of T351I (gatekeeper) mutation. The GNF-2, class of compound that inhibits Bcr-Abl kinase activity through an allosteric non-ATP competitive mechanism. The GNF-2 binds to myristate-binding site of Abl, leading to change in structure of ATP-binding-site. The GNF-5, an analogue of GNF-2 has appropriate pharmacokinetic properties, used in simultaneous binding of ATP-binding-inhibitors imatinib and nilotinib to obscure resistant mutation in Bcr-Abl. The aim of this work is to analyse the different structural analogues of GNF-2, which can be used as therapeutic agent to treat Chronic Myelogenous Leukemia (CML).…

N° de réf. du vendeur 9783659106972

Titre
Docking Studies of Bcr-Abl And c-Abl by Structural Analogues of GNF-2 : In silico analysis of myristate binding site
Auteur
Drushti Bhatt
Éditeur
LAP Lambert Academic Publishing
Année de publication
2012
État de l'article
Neu
Reliure
Taschenbuch
Langue
anglais
ISBN à 10 chiffres
3659106976
ISBN à 13 chiffres
9783659106972
Poids de l'article
145 grammes
Dimensions
220x150x6 mm

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