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The Expanding Role of Folates and Fluoropyrimidines in Cancer Chemotherapy - Couverture souple

 
9781468456097: The Expanding Role of Folates and Fluoropyrimidines in Cancer Chemotherapy

Synopsis

Although 5-fluorouracil (Fura) is the drug of choice for the treat- ment of patients with advanced colorectal cancer, this agent has limited effectiveness with a reported response rate of 10-20% and a duration of response of only 6-9 months. The large percentage of treatment failures with this agent has spurred a continuing effort to delineate the mechanism(s) of resistance to Fura and to evaluate approaches that would selectively modulate the therapeutic efficacy of this agent. The therapeutic efficacy of FUra has been attributed to its selec- tive incorporation into RNA and to its inhibition of thymidylate syn- thase, leading to potent inhibition of DNA synthesis. Studies of cell lines in vitro and model systems in vivo have demonstrated that although mechanism sensitivity and resistanc; to Fura are multifactorial, in the presence of citrovorum factor (CF, 5-formyltetrahydrofolate) the site of action of Fura becomes predominantly the pronounced and pro- longed inhibition of thymidylate synthase. This action is the result of stabilization of the covalent ternary complex between FdUMP, an active metabolite of FUra, 5,10-methylenetetrahydrofolates, and thymidylate synthase. This effect of CF is thus an example of the concept of meta- bolic modulation.

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9780306431005: The Expanding Role of Folates and Fluoropyrimidines in Cancer Chemotherapy

Edition présentée

ISBN 10 :  0306431009 ISBN 13 :  9780306431005
Editeur : Kluwer Academic / Plenum Publishers, 1989
Couverture rigide

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Rustum, Y.
Edité par Springer US, 2012
ISBN 10 : 1468456091 ISBN 13 : 9781468456097
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Etat : New. Dieser Artikel ist ein Print on Demand Artikel und wird nach Ihrer Bestellung fuer Sie gedruckt. Determinants of Response to Fluopopyrimidines in Combination with CF.- Overview: Rational Basis for Development of Fluoropyrimidine/5-Formyltetrahydrofolate Combination Chemotherapy.- The Natural and Unnatural Diastereomers of Leucovorin: Aspects of Their C. N° de réf. du vendeur 4204253

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Y. Rustum
Edité par Springer US Apr 2012, 2012
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Taschenbuch. Etat : Neu. This item is printed on demand - it takes 3-4 days longer - Neuware -Although 5-fluorouracil (Fura) is the drug of choice for the treat ment of patients with advanced colorectal cancer, this agent has limited effectiveness with a reported response rate of 10-20% and a duration of response of only 6-9 months. The large percentage of treatment failures with this agent has spurred a continuing effort to delineate the mechanism(s) of resistance to Fura and to evaluate approaches that would selectively modulate the therapeutic efficacy of this agent. The therapeutic efficacy of FUra has been attributed to its selec tive incorporation into RNA and to its inhibition of thymidylate syn thase, leading to potent inhibition of DNA synthesis. Studies of cell lines in vitro and model systems in vivo have demonstrated that although mechanism~sensitivity and resistanc; to Fura are multifactorial, in the presence of citrovorum factor (CF, 5-formyltetrahydrofolate) the site of action of Fura becomes predominantly the pronounced and pro longed inhibition of thymidylate synthase. This action is the result of stabilization of the covalent ternary complex between FdUMP, an active metabolite of FUra, 5,10-methylenetetrahydrofolates, and thymidylate synthase. This effect of CF is thus an example of the concept of meta bolic modulation. 352 pp. Englisch. N° de réf. du vendeur 9781468456097

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Taschenbuch. Etat : Neu. Neuware -Although 5-fluorouracil (Fura) is the drug of choice for the treat ment of patients with advanced colorectal cancer, this agent has limited effectiveness with a reported response rate of 10-20% and a duration of response of only 6-9 months. The large percentage of treatment failures with this agent has spurred a continuing effort to delineate the mechanism(s) of resistance to Fura and to evaluate approaches that would selectively modulate the therapeutic efficacy of this agent. The therapeutic efficacy of FUra has been attributed to its selec tive incorporation into RNA and to its inhibition of thymidylate syn thase, leading to potent inhibition of DNA synthesis. Studies of cell lines in vitro and model systems in vivo have demonstrated that although mechanism~sensitivity and resistanc; to Fura are multifactorial, in the presence of citrovorum factor (CF, 5-formyltetrahydrofolate) the site of action of Fura becomes predominantly the pronounced and pro longed inhibition of thymidylate synthase. This action is the result of stabilization of the covalent ternary complex between FdUMP, an active metabolite of FUra, 5,10-methylenetetrahydrofolates, and thymidylate synthase. This effect of CF is thus an example of the concept of meta bolic modulation.Springer Verlag GmbH, Tiergartenstr. 17, 69121 Heidelberg 352 pp. Englisch. N° de réf. du vendeur 9781468456097

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ISBN 10 : 1468456091 ISBN 13 : 9781468456097
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Taschenbuch. Etat : Neu. Druck auf Anfrage Neuware - Printed after ordering - Although 5-fluorouracil (Fura) is the drug of choice for the treat ment of patients with advanced colorectal cancer, this agent has limited effectiveness with a reported response rate of 10-20% and a duration of response of only 6-9 months. The large percentage of treatment failures with this agent has spurred a continuing effort to delineate the mechanism(s) of resistance to Fura and to evaluate approaches that would selectively modulate the therapeutic efficacy of this agent. The therapeutic efficacy of FUra has been attributed to its selec tive incorporation into RNA and to its inhibition of thymidylate syn thase, leading to potent inhibition of DNA synthesis. Studies of cell lines in vitro and model systems in vivo have demonstrated that although mechanism~sensitivity and resistanc; to Fura are multifactorial, in the presence of citrovorum factor (CF, 5-formyltetrahydrofolate) the site of action of Fura becomes predominantly the pronounced and pro longed inhibition of thymidylate synthase. This action is the result of stabilization of the covalent ternary complex between FdUMP, an active metabolite of FUra, 5,10-methylenetetrahydrofolates, and thymidylate synthase. This effect of CF is thus an example of the concept of meta bolic modulation. N° de réf. du vendeur 9781468456097

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ISBN 10 : 1468456091 ISBN 13 : 9781468456097
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ISBN 10 : 1468456091 ISBN 13 : 9781468456097
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