The Expanding Role of Folates and Fluoropyrimidines in Cancer Chemotherapy

Langue : anglais

Edité par Humana, 2012

1468456091 / 9781468456097

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nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - Although 5-fluorouracil (Fura) is the drug of choice for the treat ment of patients with advanced colorectal cancer, this agent has limited effectiveness with a reported response rate of 10-20% and a duration of response of only 6-9 months. The large percentage of treatment failures with this agent has spurred a continuing effort to delineate the mechanism(s) of resistance to Fura and to evaluate approaches that would selectively modulate the therapeutic efficacy of this agent. The therapeutic efficacy of FUra has been attributed to its selec tive incorporation into RNA and to its inhibition of thymidylate syn thase, leading to potent inhibition of DNA synthesis. Studies of cell lines in vitro and model systems in vivo have demonstrated that although mechanism~sensitivity and resistanc; to Fura are multifactorial, in the presence of citrovorum factor (CF, 5-formyltetrahydrofolate) the site of action of Fura becomes predominantly the pronounced and pro longed inhibition of thymidylate synthase. This action is the result of stabilization of the covalent ternary complex between FdUMP, an active metabolite of FUra, 5,10-methylenetetrahydrofolates, and thymidylate synthase. This effect of CF is thus an example of the concept of meta bolic modulation.…

N° de réf. du vendeur 9781468456097

Titre
The Expanding Role of Folates and Fluoropyrimidines in Cancer Chemotherapy
Auteur
Y. Rustum
Éditeur
Humana
Année de publication
2012
État de l'article
Neu
Reliure
Taschenbuch
Langue
anglais
ISBN à 10 chiffres
1468456091
ISBN à 13 chiffres
9781468456097
Poids de l'article
663 grammes
Dimensions
254x178x20 mm

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